Hỏi đáp

Dược lý nhóm thuốc giảm đau trung ương: đại cương và thuốc cụ thể

Bạn đang quan tâm đến Dược lý nhóm thuốc giảm đau trung ương: đại cương và thuốc cụ thể phải không? Nào hãy cùng VCCIDATA đón xem bài viết này ngay sau đây nhé, vì nó vô cùng thú vị và hay đấy!

XEM VIDEO Dược lý nhóm thuốc giảm đau trung ương: đại cương và thuốc cụ thể tại đây.

trungtamthuoc.com – thuốc giảm đau trung ương với cơ chế tác động lên hệ thần kinh trung ương có tác dụng làm giảm các cơn đau vừa đến nặng không đáp ứng với các loại thuốc giảm đau khác. Chúng có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng nếu bạn không sử dụng đúng cách. [1].

1 tổng quan về thuốc giảm đau trung ương

1.1 Thuốc giảm đau trung ương là gì?

Thuốc giảm đau là các loại thuốc làm giảm hoặc loại bỏ cảm giác đau mà không ảnh hưởng đến nguyên nhân gây đau, không làm mất các cảm giác khác và không làm mất ý thức. thuốc giảm đau trung ương có tác dụng giảm đau bằng cách ức chế trung tâm đau trong não và bằng cách ngăn chặn sự truyền cảm giác đau từ tủy sống đến não. Vì tác dụng gây nghiện luôn đi kèm với tác dụng giảm đau nên nó còn được gọi là một nhóm chất gây nghiện.

Bạn đang xem: Thuốc giảm đau trung ương là gì

1.2 thụ thể đối với opioid nội sinh và morphin

1.2.1 thụ thể opioid

Hầu hết các tác dụng của morphin là do nó đóng vai trò như một chất chủ vận, kích thích các thụ thể opioid. Có 3 loại thụ thể chính:

rất dễ tiếp nhận: khi bị kích thích, nó gây giảm đau, ức chế hô hấp, co đồng tử, giảm co bóp cơ trơn dạ dày và ruột và gây hưng phấn.

thụ thể kappa: khi bị kích thích còn có tác dụng giảm đau, ức chế hô hấp, co đồng tử và an thần.

Thụ thể delta: nó chưa được nghiên cứu đầy đủ ở người, nhưng ở động vật khi bị kích thích nó cũng có tác dụng giảm đau.

tất cả các thụ thể opioid bắt cặp với protein gi. khi kích thích các thụ thể opioid, nó ức chế adenyl cyclase, ức chế mở kênh Ca ++ và hoạt hóa kênh K +. do đó, nó sẽ ức chế sự giải phóng chất dẫn truyền thần kinh và ngăn chặn sự truyền xung thần kinh.

1.2.2 morphin nội sinh

Chúng là các peptit tự nhiên được tạo ra trong cơ thể, hoạt động giống như morphin và hoạt động như chất kích hoạt các thụ thể opioid. hiện tại ba họ morphin nội sinh đã được tìm thấy:

  • enkephalin: có tác dụng ưu tiên đối với thụ thể delta.
  • endorphin: có tác dụng ưu tiên đối với thụ thể.
  • dynorphin: có tác dụng ưu tiên đối với thụ thể . thụ thể .kappa.

Trong cơ thể, morphin nội sinh tham gia vào quá trình điều hòa dẫn truyền xung động thần kinh ở nhiều nơi, bao gồm não và tủy sống. chúng thường được giải phóng khi cơ thể gặp căng thẳng (đau đớn). Các thuốc đối kháng opioid như naloxone, naltrexone bị giảm hoặc mất tác dụng.

1.3 tác dụng và cơ chế chung của thuốc giảm đau trung ương

Thuốc giảm đau trung ương có hiệu quả:

  • hoạt động đặc hiệu trên các thụ thể opioid và bị bất hoạt bởi các chất đối kháng naloxone, naltrexone.
  • giảm đau nội tạng mạnh, có chọn lọc và sâu.
  • an thần, gây ngủ.
  • làm giảm nhu động ruột.
  • gây hưng phấn, hưng phấn và nghiện.

Cơ chế

: các thụ thể opioid bắt cặp với protein gi. khi opioid liên kết với thụ thể opioid, nó sẽ kích thích thụ thể này, ức chế adenyl cyclase.

1.4 phân loại

Theo cơ chế hoạt động, hãy chia thuốc giảm đau trung ương thành 3 nhóm:

  • chất chủ vận thụ thể opioid, bao gồm: opioid tự nhiên: morphin, codein… và opioid tổng hợp: pethidine, fentanyl, methadone…
  • chất chủ vận – hỗn hợp và một phần chất chủ vận thụ thể opioid đối kháng: pentazocine, nalorphine, nalbuphine, butorphanol…
  • thuốc đối kháng thụ thể opioid nguyên chất: naloxone, naltrexone.

2 chất chủ vận thụ thể opioid

2.1 morphin – thuốc giảm đau tự nhiên

Công thức cấu tạo của Morphin
XEM THÊM:  Phân trùn quế là gì? 10 tác dụng và cách dùng - SFARM

2.2 Dược động học

hấp thu: thuốc được hấp thu qua đường uống, đường tiêm và đường hô hấp. Thuốc hấp thu qua đường tiêm nhanh và mạnh hơn đường uống. Khi dùng đường uống, thuốc trải qua quá trình chuyển hóa đầu tiên rộng rãi và sinh khả dụng thấp (khoảng 25%). sau khi uống 30-60 phút, thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu.

Phân bố: Thuốc liên kết khoảng 30% với protein huyết tương. thuốc tập trung ở cơ xương, gan, phổi và thận. thuốc đi qua hàng rào máu não, nhau thai và sữa mẹ. nồng độ thuốc trong não thấp hơn những nơi khác.

Chuyển hóa: Morphine được chuyển hóa chủ yếu ở gan bằng cách liên hợp với axit glucuronic thành chất chuyển hóa có hoạt tính là morphin-6-glucuronic và axit morphin-3-glucuronic không hoạt động.

Bài tiết: Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, một phần qua phân, 90% liều dùng được thải trừ trong vòng 24 giờ đầu. thời gian bán thải là 2-3 giờ ở người bình thường và kéo dài ở người suy thận và trẻ sơ sinh (6-30 giờ).

2,3 tác dụng của morphin

morphin và các dẫn xuất của nó có tác dụng chọn lọc trên thụ thể mu. ở liều cao, ngoài thụ thể mu, thuốc tác động lên các thụ thể opioid khác. tác dụng của morphin khác nhau tùy theo liều lượng, giới tính, tuổi tác và loài. tuy nhiên, hậu quả chính là suy nhược hệ thần kinh trung ương.

trên hệ thống thần kinh trung ương:

  • giảm đau.
  • an thần, gây ngủ.

hiệu ứng loạn thần

  • sảng khoái, mơ mộng, giàu trí tưởng tượng…

về hơi thở:

  • Ngay ở liều điều trị, thuốc còn ức chế trung tâm hô hấp, làm thở chậm và sâu…
  • Liều cao gây ức chế mạnh, có thể gây rối loạn hô hấp.

Xem ngay: Nên Kinh Doanh Gì Hiện Nay? 11 Ý tưởng kinh doanh tại nhà 2022

trong vòng lặp:

  • Thuốc ức chế mạnh trung tâm ho, do đó làm giảm phản xạ ho.
  • Ở liều điều trị, thuốc ít ảnh hưởng đến tuần hoàn.

khi dùng trong liều cao, thuốc làm chậm nhịp tim, giãn mạch và gây hạ huyết áp.

về tiêu hóa:

  • Morphine làm giảm trương lực cơ dọc và nhu động ruột, giảm tiết dịch tiêu hóa, gây táo bón kéo dài. thuốc làm tăng trương lực cơ vòng tiêu hóa, cơ thắt môn vị, cơ thắt hậu môn, cơ thắt oddi.

trong đường tiết niệu:

  • morphin hoạt động bằng cách làm co cơ vòng của bàng quang, gây bí tiểu.

chỉ định

morphin được chỉ định trong các trường hợp sau:

  • cơn đau dữ dội hoặc không đáp ứng với các thuốc giảm đau khác: sỏi thận, sỏi mật, ung thư, chấn thương, hậu phẫu, sản khoa, nhồi máu cơ tim.
  • phù phổi cấp nhẹ và vừa.
  • trước khi gây mê.

tác dụng phụ và độc tính

  • Khi dùng thuốc không thể tránh khỏi một số tác dụng phụ: hay gặp nhất là buồn nôn, nôn, táo bón, ức chế hô hấp, giãn đồng tử, tăng áp lực đường mật, bài tiết nước tiểu…
  • cấp tính độc tính xảy ra ở liều 0,05-0,06 g; liều gây chết là 0,1-0,15 g. các triệu chứng: hôn mê, giãn đồng tử, suy hô hấp nặng, tím tái sau đó là giãn đồng tử, trụy tim mạch, ngừng hô hấp và tử vong. điều trị: giải độc đặc hiệu naloxone, naltrexone kết hợp với atropine.
  • nhiễm độc mãn tính: khi dùng liên tục 2-3 tuần gây nghiện thuốc kèm theo lệ thuộc thuốc. Nếu không tiếp tục sử dụng, bạn sẽ có hội chứng cai nghiện với chảy nước mắt, chảy nước mũi, ngất xỉu, lạnh, giãn đồng tử, nôn mửa, tiêu chảy …

chống chỉ định và biện pháp phòng ngừa

  • suy hô hấp, hen phế quản.
  • chấn thương sọ não hoặc tăng áp lực đầu.
  • co giật.
  • nhiễm độc rượu cấp tính.
  • hiện đang dùng mao.
  • trẻ em dưới 30 tháng.
  • suy gan nặng.
  • đau bụng cấp không rõ nguyên nhân.
  • thận trọng đối với người cao tuổi và phụ nữ có thai.

2,4 codeine

2.4.1 dược động học

Thuốc được hấp thu tốt hơn qua đường uống. sau khi uống 1-2 giờ, tác dụng xuất hiện và kéo dài 4-6 giờ.

Dùng qua đường tĩnh mạch, codeine làm tăng giải phóng histamine, gây giãn mạch và giảm huyết áp hơn morphine, vì vậy nó hiếm khi được sử dụng qua đường tĩnh mạch.

thuốc đi qua hàng rào nhau thai, được chuyển hóa ở gan và thải trừ qua thận.

2.4.2 tác dụng và chỉ định

Giống như morphin, codein có tác dụng giảm đau và giảm ho:

  • Codein là chất chủ vận thụ thể opioid yếu hơn morphin. khi dùng một mình, tác dụng giảm đau của codein bằng 1/5 đến 1/10 của morphin. trên lâm sàng thường phối hợp với thuốc giảm đau ngoại vi như paracetamol.
  • Codein có tác dụng giảm ho mạnh. vì vậy hiện nay codeine thường được dùng làm thuốc giảm ho.

2.4.3 chống chỉ định

Việc sử dụng codeine bị chống chỉ định trong các trường hợp sau:

  • quá mẫn với codeine.
  • trẻ em dưới 1 tuổi.
  • bệnh gan.
  • suy hô hấp.

>

2,5 pethidine – thuốc giảm đau opioid tổng hợp

Công thức cấu tạo Pethidin

Pethidin còn có tên gọi khác là meperidin, là opioid tổng hợp dẫn xuất phenylpiperidin, có tác dụng mạnh và chọn lọc trên receptor muy.

2.5.1 dược động học

  • pethidine hấp thu qua đường tiêu hóa tốt hơn morphin, sinh khả dụng khoảng 50% và tăng ở bệnh nhân suy gan.
  • sau khi uống 1-2 giờ, thuốc đạt mức tối đa nồng độ trong máu và tác dụng kéo dài trong 2-4 giờ. Được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa.

2.5.2 tác dụng của pethidine

  • trên hệ thần kinh trung ương: pethidine có tác dụng giảm đau kém hơn morphin 10 lần. ở liều giảm đau, nó cũng có tác dụng an thần, hưng phấn, gây nghiện và ức chế hô hấp nhưng không phải là thuốc giảm ho.
  • tim mạch: tương tự morphin, nó chủ yếu làm giảm huyết áp do giảm sức cản ngoại vi, giãn mạch theo cơ chế nhưng làm tăng cường tim. đầu ra, tăng nhịp tim hơn codeine.

2.5.3 chỉ định cho pethidine

Thuốc được chỉ định trong các trường hợp sau:

  • tương tự như morphin.
  • giảm đau dữ dội.
  • tiền mê.

tác dụng không mong muốn

  • Tác dụng phụ tương tự như morphin, nhưng thuốc ít gây táo bón và bí tiểu ít hơn.
  • Độc tính: Khác với morphin, liều độc của pethidin gây ra tác dụng phụ, biểu hiện kích thích tương tự như ngộ độc atropin. (nhịp tim nhanh, giãn đồng tử, khô miệng, tăng phản xạ, ảo giác, co giật).
  • gây nghiện như morphin và cũng có thể dung nạp chéo với các loại thuốc khác và opioid khác.

chống chỉ định

  • chống chỉ định sử dụng cho những bệnh nhân sau: nhịp tim nhanh, các chống chỉ định khác tương tự như morphin.

2,6 methadone

Công thức cấu tạo của Methadon

Là dẫn xuất phenylheptylamin, tác dụng mạnh trên receptor muy.

2.6.1 dược động học

Hấp ​​thu nhanh qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng tốt hơn morphin. chúng tích tụ nhiều hơn trong các mô, vì vậy thời gian tác dụng kéo dài hơn.

Xem thêm: 9 Nguyên nhân và 4 lý do khiến Phụ Nữ ngoại tình thời nay

Được chuyển hóa ở gan để tạo thành chất chuyển hóa không hoạt động, thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, với thời gian bán hủy là 24 giờ.

2.6.2 hiệu ứng

Tác dụng giảm đau của methadone tương tự như của morphin. Thuốc được hấp thu qua đường uống tốt hơn morphin, có thời gian tác dụng dài hơn, ít gây hưng phấn hơn và mức độ nghiện phát triển chậm và êm dịu hơn.

ức chế hô hấp và sương mù vừa phải. thuốc cũng làm tăng áp lực mật và gây táo bón tương tự như morphin.

2.6.3 chỉ rõ

Do các triệu chứng cai nghiện nhẹ và tác dụng kéo dài, methadone được sử dụng thay cho morphin và heroin để giảm dần sự phụ thuộc vào ma túy.

Các chỉ định khác tương tự như đối với morphin.

3 hỗn hợp đồng vận-đối kháng và đồng vận một phần

3,1 pentazocine

3.1.1 dược động học của pentazocine

Thuốc được hấp thu qua đường uống, tiêm dưới da và tiêm bắp. nồng độ tối đa trong máu đạt được trong khoảng từ 15 đến 60 phút sau khi tiêm hoặc từ 1 đến 3 giờ sau khi uống.

Thời gian bán thải là 4 đến 5 giờ. chuyển hóa lần đầu lớn dẫn đến khả dụng sinh học thấp. Đào thải chủ yếu qua nước tiểu.

3.1.2 tác dụng của pentazocine

Nó là một chất chủ vận mạnh tại thụ thể kappa, cũng như một chất đối kháng yếu và một chất chủ vận một phần tại chính thụ thể.

Ở liều điều trị thấp, thuốc tác động chủ yếu lên thụ thể kappa, gây ra tác dụng ức chế thần kinh trung ương bao gồm giảm đau, an thần và ức chế hô hấp, nhưng yếu hơn morphin khoảng 4 lần. ức chế hô hấp không tăng theo liều. Thuốc làm tăng áp lực mật và gây táo bón yếu hơn morphin.

3.1.3 chỉ định cho pentazocine

Pentazocine được chỉ định cho những cơn đau dữ dội.

3.1.4 tác dụng không mong muốn

phổ biến là an thần, mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn, nôn, nhưng ít phổ biến hơn morphin. khi dùng liều cao sẽ gây loạn thần, ảo giác, nghiện, ức chế hô hấp, tăng nhịp tim, tăng huyết áp.

4 chất đối kháng thụ thể opioid

4.1 naloxone

Hình ảnh thuốc Naloxon

4.1.1 Dược động học của Naloxon

Naloxone bị bất hoạt khi dùng đường uống, vì vậy nó được sử dụng chủ yếu bằng đường tiêm. thuốc được phân phối nhanh chóng trong các mô và dịch cơ thể. nó được chuyển hóa chủ yếu ở gan bằng cách liên hợp với axit glucuronic, với thời gian từ 1 đến 4 giờ. thời gian bán thải là 60-90 phút ở người bình thường và kéo dài ở trẻ sơ sinh.

4.1.2 tác dụng của naloxone

Ở liều lượng thấp, naloxone có tác dụng đối kháng trên thụ thể mu, ở liều cao nó tác động lên các thụ thể khác. sự đối kháng loại bỏ ức chế hô hấp, ức chế tim mạch, co thắt phế quản và các tác dụng khác của opioid.

4.1.3 chỉ định cho naloxone

Naloxone được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

giải độc quá liều opioid hoặc điều trị suy hô hấp do opioid.

xác định chẩn đoán nghiện chất dạng thuốc phiện và điều trị chứng nghiện chất dạng thuốc phiện.

4.1.4 tác dụng không mong muốn

do nồng độ opioid trong cơ thể giảm đột ngột, có thể dẫn đến các triệu chứng cai nghiện như: buồn nôn, nôn, đổ mồ hôi, tăng huyết áp, tăng nhịp tim …

4.2 naltrexone

Hình ảnh thuốc Naltrexon

Naltrexon có tác dụng đối kháng đặc hiệu trên thụ thể opioat. Cơ chế tương tự Naloxon, tuy nhiên, tác dụng mạnh hơn naloxon khoảng 2-9 lần, đồng thời có thời gian tác dụng kéo dài hơn.

Naltrexone được hấp thu tốt khi dùng đường uống, nó không bị bất hoạt. sau khi uống 1 – 2 giờ, thuốc đạt tác dụng tối đa, duy trì tác dụng trong 24 giờ.

Thuốc thường được sử dụng để tăng cường cai nghiện sau khi ngừng opioid ít nhất từ ​​7 đến 10 ngày để tránh các triệu chứng cai nghiện nghiêm trọng. [2]

Xem thêm: Tại sao họ giàu có

tài liệu tham khảo

Vậy là đến đây bài viết về Dược lý nhóm thuốc giảm đau trung ương: đại cương và thuốc cụ thể đã dừng lại rồi. Hy vọng bạn luôn theo dõi và đọc những bài viết hay của chúng tôi trên website VCCIDATA.COM.VN

Chúc các bạn luôn gặt hái nhiều thành công trong cuộc sống!

Related Articles

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai.

Back to top button